欧盟委员会批准大冢抗癌复方新药Lonsurf用于治疗转移性结直肠癌成人患者

      摘 要：日本药企大冢（Otsuka）与合作伙伴施维雅近日宣布，欧盟委员会（EC）已批准抗癌复方新药Lonsurf（trifluridine/tipiracil，FTD/T

日本药企大冢（Otsuka）与合作伙伴施维雅近日宣布，欧盟委员会（EC）已批准抗癌复方新药Lonsurf（trifluridine/tipiracil，FTD/TPI），用于之前已接受或不适合现有疗法（包括氟尿嘧啶、奥沙利铂或伊立替康为基础的化疗，抗VEGF制剂，抗EGFR制剂）的转移性结直肠癌（mCRC）成人患者。

Lonsurf（开发代码TAS-102）是一种新型口服抗代谢复方药物，由抗肿瘤核苷类似物FTD（三氟胸苷，trifluridine）和胸苷磷酸化酶抑制剂TPI（tipiracil）组成。其中，FTD可在DNA复制过程中取代胸腺嘧啶直接掺入DNA双链，导致DNA功能障碍，干扰癌细胞DNA的合成；TPI则能够抑制与FTD分解相关的胸腺磷酸化酶，减少FTD的降解，维持FTD的血药浓度。

Lonsurf的获批，是基于一项国际性、随机、双盲III期研究RECOURSE的积极数据。该研究涉及800例既往已接受治疗的转移性结直肠癌（mCRC）患者。研究中，患者随机接受Lonsurf+最佳支持疗法（BSC）或安慰剂+BSC，直至病情恶化或副作用变得无法忍受。数据显示，与安慰剂组相比，Lonsurf治疗组总生存期显著延长（OS：7.2个月 vs 5.2个月，p＜0.0001），死亡风险显著下降31%，达到了研究的主要终点。安全性方面，Lonsurf治疗组最常见的副作用包括贫血、身体虚弱、极度疲劳、恶心、食欲下降、腹泻、呕吐、腹痛及发烧。

在美国，Lousurf已于2015年9月获FDA批准，用于对其他疗法（化疗及生物疗法）不再响应的难治性转移性结直肠癌（mCRC）患者的治疗。Lonsurf由大冢开发，施维雅（Servier）于2015年6月与大冢签署了一项1.3亿美元的协议，获得了Lonsurf在欧洲市场及其他市场（除美国、加拿大、墨西哥、亚洲之外）的商业化权利。