全球首款靶向TROP-2 ADC药于国内获批上市

6月10日，中国国家药监局发布消息显示，云顶药业提交的注射用戈沙妥珠单抗（用于治疗既往接受过至少2线治疗的转移性三阴乳腺癌患者）上市申请已经获得批准。

据了解，三阴乳腺癌（TNBC）占所有乳腺癌病理类型的10%-20%，侵袭性强、易转移、预后差，确诊后的生存期通常不超过20个月，5年生存率不足15%，临床用药需求迫切。研究发现，Trop-2在多种实体肿瘤中高表达，尤其是三阴乳腺癌患者的Trop-2表达率高达90%，因此是TNBC治疗的潜力靶点。

戈沙妥珠单抗是一款靶向TROP-2的抗体与拓扑异构酶1抑制剂组成的ADC。TROP-2全称为人滋养细胞表面抗原，是一种在许多上皮癌（包括转移性TNBC和转移性尿路上皮癌）中均过度表达的蛋白，其中高表达与癌症的低生存率和复发相关。戈沙妥珠单抗能够通过与TROP-2蛋白相结合，将化疗药物伊利替康的活性代谢物递送到癌细胞内部。

据悉，戈沙妥组单抗（Trodelvy）的原研公司为Immunomedics，后吉利德在2020年9月以210亿美元收购Immunomedics公司，Trodelvy也一并被收购。

2021年4月22日，Trodelvy获FDA批准用于治疗既往已经接受2种以上疗法的成人转移性三阴乳腺癌患者，成为全球首个获批治疗三阴乳腺癌的ADC药物。该药在上市的头两个月就达到了2010万美元得净销售额。后云顶药业与吉利德科学签署授权引进协议，从而获得戈沙妥珠单抗所有癌症适应症在大中华区、韩国和部分东南亚国家的研发、注册和商业化的独家权利。

目前，国内在Trop-2 ADC领域上，除了云顶药业的产品获批上市外，科伦药业、多禧生物、复旦张江等也在布局，其中科伦药业已经进入2期临床，多禧生物联合君实也已启动1期临床，而复旦张江则于今年4月申报了临床。